Werkingsmechanisme

Bekijk hier de SmPC van Inlyta
 

Inlyta verstoort de tumorprogressie door potente en selectieve remming van het VEGF receptor signaalsysteem1-3

Inlyta (axitinib) is een oraal toegediende, potente tyrosine kinase receptor inhibitor (TKI) die selectief de vascular endothelial growth factor receptoren (VEGFR)-1, -2, and -3 remt.1-3 Deze receptoren zijn betrokken bij de pathologische angiogenese, tumorgroei en metastatische progressie van kanker. Er is aangetoond dat axitinib de door VEGF gemedieerde proliferatie evenals de overleving van nieuwe gevormde bloedvaten krachtig kan remmen.1-3 In diverse niet-klinische modellen heeft axitinib in vivo doelgerichte modulatie en antiangiogenese aangetoond.1-3

De rol van VEGF bij mRCC
 

Mode of action Inlyta

Relatieve potentie van Inlyta in de remming van angiogenese gerelateerde receptoren.

Inlyta is een selectieve remmer en een potente remmer van VEGFR-1, -2, -3. Uit pre-klinisch onderzoek in HUVECs en diverse tumor celllijnen blijkt dat Inlyta de VEGF-gemedieerde autofosforylatie van VEGFR-1, -2, -3 remt met een IC50 varierend van 0.1 tot 0.3nmol/L. Ter vergelijking, de remming van andere angiogenese gerelateerde receptoren was tot 10 tot 25 keer minder effectief (PDGFR-b-1.6nmol/L, KIT 1.7 nmol/L, and PDGFR-a 5 nmol/L) (zie figuur).2
 

grafiek remming door Inlyta

 

Referenties:
 

1. Escudier B & Gore M. Drugs R D 2011;11:113–126. 
2. Hu-Lowe DD, et al. Clin Cancer Res 2008;14:7272–7283.
3. Axitinib Samenvatting van Productkenmerken

PP-INL-NLD-0080